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匿名 发表于 2025-2-25 11:49
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作者 / Studio TBsoft
当然可以，举个很简单的例子，也是众所周知的中药有效成分：小檗碱（黄连素）。
小檗碱是存在于黄连、黄柏、三颗针等植物中的生物碱，属于季铵类化合物，有肯定的抗菌作用，当然，抗菌有效浓度相对于抗生素，只能说有微弱的抑菌作用，但口服小檗碱对痢疾杆菌、大肠杆菌等引起的肠道感染又确实有效，可能是季铵类生物碱口服不易吸收，能在肠道局部达到较高浓度的原因。这也就是很多含有黄连的中药方剂，例如 “香连丸” 对肠道感染有一定效果的药理之一。
小檗碱当然可以从黄连、黄柏等植物中提取，但往往含量较低，提取需要采集大量植物，容易破坏生态，提取过程中还容易产生大量废渣、废水等，对环境影响严重。
上世纪七十年代，我国东北制药总厂就攻克了以苯酚为起始原料进行黄连素（小檗碱）人工全合成的技术路线，但当时人工合成的成本较高，合成路线还使用 DMSO（二甲基亚砜）等高成本安全性差的溶剂，当时相对植物提取法没有什么优势，没有持续产品化。
到了新世纪初，随着植物提取黄连素工艺破坏生态影响环境等问题越来越被重视，东药改进了当年的人工合成黄连素工艺，进一步降低成本，复产人工合成小檗碱（黄连素），很快就击败植物提取法。
现在市面上销售的盐酸小檗碱片，基本都是人工合成小檗碱，也早已作为化药（西药）上市销售。传统中成药 “香连丸” 的改进剂型 “复方黄连素片” 也多用人工合成的小檗碱（黄连素）代替传统黄连药材。
还可以再举几个例子：
罗通定即人工合成的延胡索乙素，是中药延胡索（元胡）中的镇痛有效成分，现也作为化药上市，有镇痛、镇静等作用。
“654-2” 是人工合成的山莨菪碱，是唐古特莨菪中发现的类似阿托品结构化合物，因发现于 1965 年 4 月，当时命名为 “654”，人工合成品叫做 “654-2”。山莨菪碱作用类似阿托品，有较强的止痉能力，用于止痉时副作用比阿托品小，广泛应用于急性胃肠道感染时的止痛止吐止泻，目前人工合成的氢溴酸山莨菪碱也早就作为化药应用了，有口服剂型和注射剂型。今天对于急性胃肠道感染的止痛止吐止泻，氢溴酸山莨菪碱注射剂和间苯三酚（均苯三酚）注射剂均可用于临床。
来源：知乎日报
